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麥吉爾大學(xué)的研究人員發(fā)現(xiàn)了一種更安全、更有效的技術(shù),可以在新藥研發(fā)過程中對其進行測試。
“由于這種方法更加簡化,它可能有助于加快藥物開發(fā)過程中的這一步,并降低其危險性,因為任何候選藥物都需要探索藥物在體內(nèi)的分布和命運才能獲得批準(zhǔn),”在麥吉爾大學(xué)化學(xué)系任教的詹姆斯·麥吉爾教授布魯斯·a·阿恩德森說。他是最近發(fā)表在
自然化學(xué)
“這項研究用一個只需幾個小時的簡單而安全的過程取代了可能需要幾天時間的危險而昂貴的過程,”參與該項目的麥吉爾大學(xué)阿恩特森小組的博士生José Zgheib補充說。
確保藥物到達目標(biāo)
在一種藥物上市之前,要對其進行測試以確保分子到達身體的適當(dāng)部位。
這通常是通過向藥物中添加放射性原子(例如碳-14)來實現(xiàn)的,以便可以跟蹤其在體內(nèi)的移動。
有點像全球定位系統(tǒng)可以用來跟蹤動物的行動。
改進一個復(fù)雜而危險的過程
但目前這樣做涉及一個復(fù)雜的多步驟過程,其中碳-14原子以放射性一氧化碳或二氧化碳?xì)怏w的形式提供,使用這些氣體非常困難和危險。
然后,這種氣體被加入到被測藥物的合成中,從而使其中一個碳原子成為碳-14。
分子快速開關(guān)
麥吉爾的研究人員開發(fā)了一種新技術(shù),可以在一個步驟中將碳14納入候選藥物。通過使用催化劑,它們已經(jīng)能夠?qū)⑺幬镏幸呀?jīng)存在的碳(以羧酸的形式)與來自類似供體分子的碳-14進行交換。更廣泛地說,該小組在該領(lǐng)域的工作突出了一種潛在的強大新興方法,即通過金屬催化的交換反應(yīng)直接修飾藥物。
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