防脫有力，生發(fā)有望，能雙管齊下的創(chuàng)新藥終于要來了嗎？

發(fā)際線保衛(wèi)戰(zhàn)終迎曙光，一款防脫生發(fā)雙效兼具的 “救發(fā)新星”，正款款走來。

臨床突破：KX-826 III 期試驗(yàn)交出亮眼答卷

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2026年3月18日，開拓藥業(yè)宣布其自主研發(fā)、潛在同類首創(chuàng)的 KX-826 酊 1.0%治療脫發(fā)的關(guān)鍵性臨床試驗(yàn)III期已經(jīng)達(dá)到主要終點(diǎn)。

該項(xiàng)關(guān)鍵性臨床試驗(yàn)是一項(xiàng)多中心、隨機(jī)、雙盲、賦形劑對照的 II/III 期適應(yīng)性設(shè)計(jì)研究，用以評估KX-826酊1.0%和0.5%外用治療中國成年男性AGA患者的有效性和安全性。試驗(yàn)采用 II/III 期操作無縫銜接設(shè)計(jì)，由北京大學(xué)人民醫(yī)院的張建中教授和周城教授擔(dān)任主要研究者，在全國 26 家臨床研究中心開展。

再看核心數(shù)據(jù)，該III期階段入組666例患者的分析結(jié)果顯示（24周）：

有效性：

1.0% BID 組的 TAHC （目標(biāo)區(qū)域非毳毛數(shù)量）15.33 根 /cm2（較安慰劑多增10.65）

0.5% BID 組的TAHC 較安慰劑組增加14.46 根 /cm2（較安慰劑多增9.78）

結(jié)果具有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性意義（ P<0.0001 ）

安全性：

1.0% BID 組和 0.5% BID 組均未發(fā)生與藥物相關(guān)的嚴(yán)重不良事件

1.0% BID 組，0.5% BID組和安慰劑組之間的不良事件發(fā)生率在臨床上無顯著差異

從臨床數(shù)據(jù)分析，結(jié)果非常亮眼，有效性和安全性都得到了驗(yàn)證。KX-826作為外用藥物，通過與雄激素競爭結(jié)合靶組織中的雄激素受體，直接阻斷雄激素信號傳導(dǎo)的通道。由于 KX-826 的作用僅限于局部皮膚且透皮吸收率低，其在體內(nèi)快速轉(zhuǎn)化的代謝產(chǎn)物為低活性化合物，從而有效避免了相應(yīng)的安全性風(fēng)險(xiǎn)。

開拓藥業(yè)計(jì)劃于近期向中國藥物監(jiān)管部門提交上市申請。這款藥一旦上市，將直接打破脫發(fā)治療領(lǐng)域40年以來只能依靠米諾地爾和非那雄胺的尷尬格局，填補(bǔ)臨床空白。

機(jī)制革新：直擊雄脫根源，規(guī)避傳統(tǒng)藥物痛點(diǎn)

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脫發(fā)問題的蔓延，與當(dāng)代人飲食結(jié)構(gòu)改變、生活壓力增加等因素密切相關(guān)，而其中雄激素性脫發(fā)（AGA）是最常見的類型，占所有脫發(fā)病癥的90%以上。

這種脫發(fā)又稱 “脂溢性脫發(fā)” 或 “遺傳性禿頭”，由遺傳因素與雄激素共同作用引發(fā)，睪酮轉(zhuǎn)化為二氫睪酮（DHT）后，與毛囊局部雄激素受體（AR）結(jié)合，導(dǎo)致毛囊微型化、毛發(fā)變細(xì)脫落。

而目前臨床上針對此類癥狀，使用較為廣泛的則是米諾地爾和非那雄胺。兩者單獨(dú)使用或者聯(lián)用在臨床上都有較為不錯(cuò)的效果，但都存在一定的局限性。

米諾地爾僅能通過擴(kuò)張血管間接促進(jìn)毛發(fā)生長，24 周TAHC 增加約10–12 根/cm2。但米諾地爾無法阻斷雄激素信號，治標(biāo)不治本，停藥后6-12月容易復(fù)脫，且容易出現(xiàn)頭皮刺激、瘙癢、接觸性皮炎、多毛癥、短期狂脫期等副作用。

非那雄胺則通過全身抑制DHT生成，防脫意義更大與生發(fā)。但副作用明顯，有低概率引起性功能障礙、乳腺發(fā)育、情緒波動(dòng)，且藥物適用范圍僅為男性（女性 / 兒童禁用），這在一定程度上也削弱了該類藥物在市場的競爭力。

而KX-826的創(chuàng)新之處，在于直接作用于毛囊局部的AR，通過競爭性結(jié)合AR，阻斷DHT與受體的結(jié)合，從根源上阻止毛囊微型化，既保證了療效，又避免了全身副作用。此外，KX-826最有潛力的部分在于可以與其他藥物聯(lián)用，進(jìn)一步拓展療效和適應(yīng)癥范圍。

聯(lián)用優(yōu)勢：協(xié)同用藥實(shí)現(xiàn)療效升級，填補(bǔ)臨床空白

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2024年3月開拓藥業(yè)聯(lián)合國內(nèi)兩家醫(yī)院啟動(dòng)了一項(xiàng)KX-826與米諾地爾聯(lián)合治療中國成年男性脫發(fā)臨床觀察試驗(yàn)，有效性與米諾地爾組相比，聯(lián)合用藥組顯示出統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著的療效優(yōu)勢及臨床意義：

治療24周后，聯(lián)合用藥組的TAHC較基線增加30.54根/cm2，較米諾地爾酊組增加10.29根/cm2，結(jié)果具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P=0.0075）

第24周TAHC較基線變化≤0根/cm2共有4例患者，全部為米諾地爾組

第24周TAHC較基線變化≥20根/cm2共有49例患者，聯(lián)合用藥組30例和米諾地爾組19例

TAHC較基線變化≥40根/cm2共有11例患者，聯(lián)合用藥組10例和米諾地爾組1例。

安全性方面，該試驗(yàn)未觀察到非預(yù)期不良事件，如果該聯(lián)用獲批的話，對廣大禿然的患者來說是真的有希望能在短期內(nèi)改善脫發(fā)，增加發(fā)量了。

KX-826的出現(xiàn)對于女性AGA患者來說，填補(bǔ)了臨床治療的空白（僅能使用米諾地爾，非那雄胺因全身副作用被禁用），豐富了女性雄脫的治療選擇。對于男性同胞來說更是意義重大！雖然臨床上可使用非那雄胺抑制DHT防脫發(fā)。但是能有藥物出現(xiàn)，保證療效，且規(guī)避性功能障礙、激素水平異常等風(fēng)險(xiǎn)，那閉著眼睛都知道會(huì)怎么選。

厚積薄發(fā)：開拓藥業(yè)深耕 AR 調(diào)控，鑄就研發(fā)實(shí)力

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KX-826的出現(xiàn)并非偶然，背后是開拓藥業(yè)多年來在創(chuàng)新藥領(lǐng)域的深耕細(xì)作，以及對毛發(fā)疾病賽道的精準(zhǔn)布局。作為一家聚焦腫瘤、脫發(fā)等領(lǐng)域的創(chuàng)新藥企，開拓藥業(yè)自成立以來，就以“攻克未滿足的臨床需求”為核心，走出了一條“自主研發(fā)+全球同步”的差異化發(fā)展之路。

開拓藥業(yè)成立于2009年，由醫(yī)藥行業(yè)資深人士童友之博士創(chuàng)立，總部位于蘇州，同時(shí)在上海、美國設(shè)立研發(fā)中心，核心團(tuán)隊(duì)匯聚了來自全球的藥物研發(fā)、臨床研究、商業(yè)化領(lǐng)域的頂尖人才，深耕創(chuàng)新藥研發(fā)近15年，形成了以“雄激素受體（AR）調(diào)控”為核心的技術(shù)平臺(tái)，這也是其在脫發(fā)治療領(lǐng)域?qū)崿F(xiàn)突破的關(guān)鍵。

不同于其他藥企“跟風(fēng)布局”傳統(tǒng)藥物的思路，開拓藥業(yè)從一開始就瞄準(zhǔn)了脫發(fā)治療的“痛點(diǎn)”——傳統(tǒng)藥物要么療效有限，要么副作用明顯，于是果斷選擇“外用AR拮抗劑”這一全球前沿技術(shù)路線，聚焦KX-826的研發(fā)，試圖從根源上解決雄脫問題。

除了推進(jìn)KX-826的全面落地開拓藥業(yè)也在積極布局下一代創(chuàng)新藥GT20029——AR-PROTAC（蛋白降解靶向嵌合體）藥物，采用全球領(lǐng)先的蛋白降解技術(shù)，有望實(shí)現(xiàn)“更長效、更低劑量”的毛囊保護(hù)，療效和安全性較KX-826進(jìn)一步提升，目前已進(jìn)入II期臨床階段。

從2009年成立到2026年KX-826即將上市，近15年的深耕，讓開拓藥業(yè)從一家初創(chuàng)藥企，成長為國內(nèi)毛發(fā)疾病創(chuàng)新藥領(lǐng)域的標(biāo)桿企業(yè)。

毛發(fā)健康賽道：潛力暗藏，未來可期

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消費(fèi)大健康無疑是這些年來最熱門賽道——禮來/諾和諾德憑借GLP-1減重藥物2025年狂瀾幾百億美金銷售額。

毛發(fā)疾病領(lǐng)域同樣也是一個(gè)有著巨大潛力的賽道。據(jù)《2025中國頭皮健康產(chǎn)業(yè)白皮書》，我國脫發(fā)人群已達(dá)3.29億。雖說市場潛力巨大，但經(jīng)濟(jì)規(guī)模一直不溫不火。

根據(jù)灼識(shí)咨詢數(shù)據(jù)顯示，脫發(fā)藥物治療市場從2018年的5億元增長到了2024年的35億元，復(fù)合年增長率達(dá)11.3%。而整個(gè)頭發(fā)健康管理市場自2018年的198億元增長到2024年的527億元，預(yù)計(jì)到2035年將增長至1714億元。會(huì)出現(xiàn)如此分離的數(shù)據(jù)，離不開以下幾個(gè)方面：

脫發(fā)僅僅影響頭部重量和外形美觀，對健康并無太大影響，很多患者對脫發(fā)病癥重視程度只能說，一般。更有部分患者，更極端的一不做二不休，直接當(dāng)一休（剃光），給人眼前一亮的感覺~

其次則是出于面子和方便性考慮，部分患者會(huì)傾向選擇防脫洗發(fā)水之類的消費(fèi)產(chǎn)品；還有些保健產(chǎn)品渾水摸魚，打著生發(fā)防脫的噱頭分流了部分患者。只有在此類產(chǎn)品收益甚微，甚至沒有效果時(shí)，有進(jìn)一步需求的患者才會(huì)考慮更為專業(yè)的藥物治療方案。

最后則是治療周期的長久性，患者依從性較低。畢竟可替代方案在現(xiàn)在還是有的，假發(fā)、植發(fā)相對治療來說，雖不能治本，但能解眉頭之急。

但從不斷增加的AGA患者數(shù)量看，市面上很多消費(fèi)、保健產(chǎn)品并不能有效改善毛發(fā)疾病患者癥狀，患者的痛點(diǎn)最終可能還是需要專業(yè)的治療手段去解決。

隨著行業(yè)監(jiān)管持續(xù)收緊、市場不斷規(guī)范化，加上脫發(fā)人群日趨年輕化，大眾對頭皮健康與形象管理的重視程度顯著提升，脫發(fā)藥物治療市場有望在未來保持高速的復(fù)合增長。而看到這一巨大潛力市場的，顯然不止只有開拓藥業(yè)一家。

市場藍(lán)海：脫發(fā)賽道潛力釋放，技術(shù)創(chuàng)新百花齊放

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海外Cosmo Pharmaceuticals的外用雄激素受體抑制劑clascoterone近期公布 III 期陽性結(jié)果，計(jì)劃 2026 年在歐美提交上市申請，與國內(nèi)開拓藥業(yè)的KX-826互相呼應(yīng)，這也印證了該技術(shù)路線的臨床價(jià)值和市場潛力。

除了傳統(tǒng)化藥創(chuàng)新，多賽道玩家的跨界入局讓脫發(fā)治療的技術(shù)邊界不斷拓展，新機(jī)制、新技術(shù)層出不窮。

復(fù)星醫(yī)藥控股子公司菌濟(jì)健康的LBP-ShC4近期獲國內(nèi)臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)，這是一款基于共生葡萄球菌的活體生物治療產(chǎn)品，通過調(diào)節(jié)腸道微生物組、增強(qiáng)毛囊干性來促進(jìn)毛發(fā)生長，全球范圍內(nèi)尚無同類產(chǎn)品獲批上市，為脫發(fā)治療開辟了 “腸道-頭皮軸” 的全新賽道；

西班牙學(xué)者的臨床研究發(fā)現(xiàn)，益生菌攝入能顯著減少雄脫患者的休止期毛發(fā)數(shù)量，提升生長期毛發(fā)比例，腸道微生態(tài)調(diào)節(jié)成為脫發(fā)預(yù)防和輔助治療的新方向，為功能性防脫產(chǎn)品的開發(fā)提供了新思路；

長春圣博瑪將醫(yī)美領(lǐng)域的 “童顏針” 核心材料聚左旋乳酸（PLLA）跨界應(yīng)用于防脫生發(fā)，其發(fā)明專利顯示，PLLA 微球不僅能單獨(dú)促進(jìn)毛發(fā)生長，與米諾地爾聯(lián)用時(shí)還能顯著提升生長期毛囊數(shù)量，增強(qiáng)藥效；

韓國延世大學(xué)的臨床研究也證實(shí)，聚乳酸頭皮注射聯(lián)合微針治療，對雄脫患者的改善率超 85%，再生材料成為防脫賽道的新黑馬。

從市場格局來看，未來脫發(fā)治療市場將呈現(xiàn)“分層競爭、協(xié)同發(fā)展”的態(tài)勢：傳統(tǒng)藥物憑借價(jià)格優(yōu)勢、渠道優(yōu)勢占據(jù)大眾消費(fèi)市場；創(chuàng)新藥憑借療效和安全性優(yōu)勢占據(jù)中高端臨床市場。而隨著更多創(chuàng)新藥的上市、新技術(shù)的落地，脫發(fā)治療將從 “單一藥物時(shí)代” 進(jìn)入 “多靶點(diǎn)、多技術(shù)、多產(chǎn)品” 的綜合治療時(shí)代。

參考來源：

[1]Biotech視野

[2]沒毛病實(shí)驗(yàn)室

[3]各大公司官網(wǎng)

制作策劃

策劃：Adelos / 審核校對：Jeff

撰寫編輯：Adelos / 封面圖來源：網(wǎng)絡(luò)

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