減重前沿 | 碩迪生物口服小分子GLP-1受體激動劑二期臨床數據發布

前言PREFACE

3月16日，碩迪生物公布其核心口服小分子GLP-1受體激動劑aleniglipron的二期臨床頂線數據，以16.3%的安慰劑校正減重幅度刷新全球口服GLP-1RA減重紀錄，這一數據不僅讓口服小分子GLP-1在療效上首次具備與注射制劑、競品口服藥正面競爭的潛力，更向禮來、諾和諾德把持的GLP-1市場格局發起沖擊，也讓口服小分子GLP-1的效價比之爭邁入全新階段。

口服GLP-1減重攀至新高度

PART 01

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核心數據刷新全球紀錄

本次aleniglipron的臨床數據來自隨機、安慰劑對照的ACCESSII研究，試驗納入85名超重/肥胖成人受試者，采用每日一次給藥方案，以5mg起始劑量經4周滴定后，分別維持120mg、180mg、240mg劑量治療。

在為期44周的治療后，三組受試者經安慰劑校正后的平均減重幅度分別達14.7%、16.3%和16.0%，其中180mg劑量組實現約17.7公斤的體重減輕，且所有劑量組均未出現減重平臺期，展現出顯著的持續減重潛力。

該數據無限接近分析師此前預測的17%理論上限，成為目前全球范圍內口服GLP-1RA中報道過的最高減重幅度。此外，開放標簽擴展數據顯示，受試者56周最大減重達16.2%，進一步印證了藥物的減重效果。

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橫向對標凸顯療效優勢

與已上市及在研的主流口服GLP-1產品相比，aleniglipron的療效優勢十分明顯。諾和諾德的口服版Wegovy（高劑量司美格魯肽）在OASIS1研究中，52周安慰劑校正減重約為15.1%；禮來的在研產品orforglipron雖二期數據表現優異，但尚未有頭對頭數據證明其能穩定突破16%的減重門檻。

碩迪生物的這一數據，印證了小分子藥物通過在生物利用度和受體結合動力學上的優化，已能有效彌補其在半衰期上相對肽類藥物的劣勢，實現了口服GLP-1療效的關鍵突破。

安全耐受筑底

PART 02

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低停藥率打造差異化壁壘

對于代謝類慢性病治療，安全性與耐受性是藥物實現臨床落地的核心前提，也是GLP-1類藥物的行業痛點——該類藥物普遍因胃腸道反應引發較高的患者脫落率，而aleniglipron在此次二期研究中展現出優異的耐受性特征。

研究顯示，通過將起始劑量優化至2.5mg，藥物高劑量組（≥120mg）在28-44周的治療期間，僅出現1例因不良事件導致的治療中斷；從長期數據來看，試驗總體停藥率僅2%，這一低停藥率表現，成為aleniglipron區別于其他GLP-1競品的核心差異化優勢。

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長期用藥潛力獲臨床驗證

碩迪生物CEO Raymond Stevens明確表示，aleniglipron的安全性特征適合數百萬患者長期服用。優異的安全耐受性，不僅能提升患者的用藥依從性，也為該藥物后續參與醫保談判、商業保險準入提供了關鍵的數據支撐，成為其進軍臨床應用的重要“入場券”。

小分子選手的賽道博弈

PART 03

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口服GLP-1市場進入臨戰階段

當前全球口服GLP-1市場正處于商業化前夜，格局初現且競爭日趨激烈。諾和諾德的口服Wegovy已上市兩個月，正快速搶占早期市場份額；禮來的orforglipron即將迎來審批關鍵節點，若成功獲批，依托禮來成熟的商業化團隊，其市場滲透速度值得期待。

作為中美雙總部運營的Biotech企業，碩迪生物的商業化布局策略清晰，此次二期臨床數據的發布，成為其重要的市場籌碼，碩迪生物計劃于2026年第二季度與美國FDA召開溝通會議，并在下半年正式啟動aleniglipron的三期臨床試驗，加速推進產品商業化進程。

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平臺化布局構筑長期競爭力

碩迪生物的賽道布局并未局限于單一GLP-1產品，其在代謝疾病領域打造了“多靶點+小分子口服”的平臺化管線，除核心產品aleniglipron外，碩迪生物還擁有處于早期臨床階段的雙重胰淀素和降鈣素受體激動劑（DACRA）以及APJR激動劑。

這種多元化的管線布局，讓碩迪生物在面對禮來、諾和諾德等大藥企的單一重磅炸彈產品時，具備了通過聯合療法、產品迭代進行長期市場博弈的資本，也為其在代謝疾病領域的持續深耕奠定了基礎。

小分子口服藥迎黃金發展窗口

PART 04

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研發端驗證結構設計方法論

aleniglipron的二期臨床成功，為GLP-1乃至G蛋白偶聯受體（GPCR）類藥物的研發提供了重要參考，印證了基于結構的藥物設計（SBDD）在優化GPCR配體方面的巨大成功，也為口服小分子靶向藥物的研發提供了可復制的技術路徑，將進一步推動行業對小分子GLP-1藥物的研發探索。

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商業端迎來合作與市場窗口期

資本市場對碩迪生物的此次數據發布給出積極反饋，數據公布后公司股價早盤大漲14%，最終當日收漲4%至每股56.10美元，體現出市場對aleniglipron作為潛在“基石口服療法”價值的認可。

對于碩迪生物而言，隨著產品邁入三期臨床階段，未來12-18個月將成為其開展License-out（對外授權）或全球權益合作的關鍵窗口期。而在中國市場，依托碩迪生物的上海背景，以及小分子藥物本身的成本優勢，aleniglipron有望在醫保控費的大背景下，為臨床提供比生物制劑更具衛生經濟學價值的治療方案，在國內代謝疾病市場占據一席之地。

整體而言，碩迪生物的此次數據突破，不僅讓自身在口服GLP-1賽道中站穩腳跟，更推動口服小分子GLP-1從“療效追趕”邁入“療效比肩”注射制劑的新階段，未來隨著更多企業的研發投入與產品落地，口服GLP-1的市場競爭將更為激烈，也將為肥胖、糖尿病等代謝疾病患者帶來更多用藥選擇。