優(yōu)于司美格魯肽！國產(chǎn)長效三靶點激動劑取得積極結(jié)果

3 月 25 日，聯(lián)邦制藥與諾和諾德聯(lián)合宣布，UBT251 注射液已完成在中國2型糖尿病患者中開展的 II 期臨床研究，并取得積極結(jié)果。UBT251 是國產(chǎn)首個、全球第 2 個以化學合成多肽法制備的長效 GLP-1R/GIPR/GCGR 三靶點激動劑。

UBT251 是一款長效 GLP-1（胰高血糖素樣肽-1）/GIP（葡萄糖依賴性促胰島素多肽）/GCG（胰高血糖素）三靶點受體激動劑。截至目前，該藥已獲準在中國及/或美國開展治療成人 2 型糖尿病、超重/肥胖、慢性腎臟病、代謝相關脂肪性肝炎多個適應癥的臨床試驗。

2025 年 3 月，諾和諾德以 20 億美元獲得 UBT251 在大中華區(qū)（中國大陸 、香港、澳門和臺灣地區(qū)）外全球其它地區(qū)的開發(fā)、制造和商業(yè)化的權(quán)利。聯(lián)邦制藥則保留 UBT251 在大中華區(qū)的權(quán)利。

本次公布的是一項隨機、雙盲、安慰劑及司美格魯肽對照 II 期研究，共納入 211 名中國 2 型糖尿病患者（單純生活方式干預或與二甲雙胍聯(lián)用）。患者基線平均糖化血紅蛋白（HbA1c）為 8.12%， 基線體重為 80.1 kg，基線 BMI 為 29.1 kg/m2。患者被隨機分配接受每周一次的皮下注射 UBT251，劑量分別為 2 mg、4 mg、6 mg 或安慰劑或司美格魯肽 1 mg，連續(xù)給藥 24 周。 本研究的主要終點是治療 24 周后患者 HbA1c 較基線的變化。

II 期研究結(jié)果顯示，治療 24 周后，UBT251 治療組平均 HbA1c 降幅最高達 2.16%，顯著優(yōu)于司美格魯肽組（1.77%）和安慰劑組（0.66%）；UBT251 治療組平均體重降幅最高達 9.8%，司美格魯肽組下降 4.8%，而安慰劑組僅為 1.4%。此外，與安慰劑組相比，UBT251 在包括腰圍、血壓和血脂的關鍵次要終點方面均顯示出改善。

本研究中，UBT251 顯示出良好的安全性和耐受性，與其它三激動劑臨床試驗中觀察到的結(jié)果基本一致。 聯(lián)邦制藥在公告中表示，UBT251 注射液在 2 型糖尿病患者中的 II 期臨床研究達到預期目標，將盡快啟動 UBT251 在中國 2 型糖尿病患者的 III 期臨床研究。

值得注意的是，2026 年 2 月，聯(lián)邦制藥宣布 UBT251 在中國超重/肥胖患者中的 II 期臨床研究中取得積極結(jié)果。研究數(shù)據(jù)顯示，UBT251 各劑量組減重效果顯著。給藥 24 周后，試驗藥組平均體重較基線變化最高達 -19.7%（-17.5 kg），安慰劑組為 -2.0%（-1.6 kg） 。

在2型糖尿病、超重 / 肥胖領域，禮來的retatrutide作為全球第1個以化學合成多肽法制備的長效 GLP-1R/GIPR/GCGR 三靶點激動劑目前正在III 期臨床試驗階段。同靶點在研產(chǎn)品還包括歌禮制藥的 ASC37 及恒瑞醫(yī)藥的HRS-4729等，同適應癥已獲批藥物有諾和諾德的司美格魯肽、禮來的替爾泊肽等。

參考內(nèi)容：丁香園Insight數(shù)據(jù)庫

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