*僅供醫學專業人士閱讀參考
一文理清沙庫巴曲纈沙坦的臨床合理使用。
撰文:辛勤的藥師
沙庫巴曲纈沙坦(ARNI)有血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)和腦啡肽酶抑制劑的雙重作用,減少了主要復合終點事件(心血管死亡和心衰住院)和心臟性猝死,改善癥狀和生活質量等。在臨床上廣泛用于治療對NYHA心功能Ⅱ/Ⅲ級的射血分數降低的心力衰竭(HFrEF)患者和高血壓患者,然而,在臨床上存在很多需關注的點,接下來進行逐一分析:
一、與這類降壓藥序貫使用,需間隔36小時
(1)在研究PARADIGM-HF的雙盲階段,0.5%的沙庫巴曲纈沙坦治療患者和0.2%的依那普利治療患者發生了血管性水腫,且血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)類藥物大多作用持續時間長,如依那普利作用持續時間為12~24小時,賴諾普利持續時間為24~36小時,福辛普利作用持續時間>24小時[1],根據ACEI類藥物的作用時間,故需停止使用ACEI治療36h后方可使用沙庫巴曲纈沙坦。
(2)沙庫巴曲纈沙坦替代ACEI或ARB作為心力衰竭的治療,且沙庫巴曲纈沙坦發揮全面降壓作用,也可作用使用ACEI后血壓控制不佳的患者。
(3)臨床上常出現常規使用ACEI類藥物的心力衰竭或高血壓患者病情控制不佳需要更換為沙庫巴曲纈沙坦。如果不注意停藥36小時,可能會導致血管性水腫。
(4)使用沙庫巴曲纈沙坦更換為ACEI時,必須在停用沙庫巴曲纈沙坦36小時后才能開始使用ACEI類藥物。
二、不同人群不同疾病用法用量不同[1,2]
原發性高血壓推薦起始劑量為每次200mg,每天一次。在應用本品200mg每天一次無法充分控制血壓的患者中,劑量可增加至400mg,每天一次。本品可單獨使用,或與除ACEI和ARB以外的其他降壓藥物合用。
推薦心力衰竭患者沙庫巴曲纈沙坦起始劑量選擇需個體化,起始劑量為25~100mg,每日兩次,目標劑量為200mg每日兩次,不同患者推薦劑量不同,具體如下:
表1 不同患者推薦劑量
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三、不良反應[2]
(1)腎功能惡化。如果肌酐較基線升高>30%,應減量;若升高>50%,應停用。
(2)高鉀血癥。血鉀>5.5mmol/L,應停用ARNI;血鉀>6.0mmol/L時,還應采取降低血鉀的措施,如口服鉀結合劑。
(3)低血壓。對于癥狀性低血壓,可先調整或停用其他有降壓作用的藥物;若無液體潴留,利尿劑可減量;若血鈉<130mmol/L,可增加食鹽攝入;必要時暫時減少ARNI劑量。
(4)干咳。
(5)血管性水腫。黑人中血管性水腫發生率高于非黑人,另外發生血管性水腫患者終生禁用ARNI。
四、禁忌證[1,2]
(1)禁用于有ACEI或ARB治療相關血管性水腫既往病史者,以及遺傳性或特發性血管水腫患者;
(2)雙側腎動脈嚴重狹窄;
(3)中晚期妊娠期婦女;
(4)重度肝功能損害(Child-Pugh分級C級),膽汁性肝硬化和膽汁淤積;
(5)已知對ARB或ARNI過敏。
五、特殊人群用藥[1]
表2 特殊人群用藥
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六、沙庫巴曲纈沙坦與其他藥物間的藥物作用[1]
表3 與其他藥物之間的作用
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參考文獻:
[1]沙庫巴曲纈沙坦片說明書.國藥準字HJ20170362
[2]中華醫學會心血管病學分會, 中國醫師協會心血管內科醫師分會, 中國醫師協會心力衰竭專業委員會, 等. 中國心力衰竭診斷和治療指南2024 [J] . 中華心血管病雜志, 2024, 52(3) : 235-275.
[3]趙福坤,李杰,羅敏,等.阿托伐他汀聯合沙庫巴曲纈沙坦致橫紋肌溶解1例[J].中國醫院藥學雜志,2022,42(22):2436-2438.
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責任編輯:銀子
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