降糖藥別亂吃！9類藥物作用機制+用法大盤點

降糖藥別亂吃！9類藥物作用機制+用法大盤點

糖尿病是由于胰島素絕對或相對分泌不足以及靶組織細胞對胰島素敏感性降低引起的一系列代謝紊亂，其中以高血糖為常見表征；主要包括1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病和特殊類型的糖尿病等。根據(jù)國際糖尿病聯(lián)盟第10版糖尿病地圖顯示，全球目前約有5.37億糖尿病患者，其中中國患者總?cè)藬?shù)排名第一，約為1.4億人。我國以2型糖尿病為主,約占90%。

臨床常用的口服降糖藥物主要有這幾類:雙胍類降糖藥物、磺脲類降糖藥物、格列奈類降糖藥物、噻唑烷二酮類降糖藥物、α-糖苷酶抑制劑、DPP- 4抑制劑、SGLT-2抑制劑、葡萄糖激酶激動劑和PPAR全激動劑。那今天主要從降糖效果和用法用量方面介紹這幾類降糖藥。

1雙胍類

臨床上使用的雙胍類藥物主要是鹽酸二甲雙胍。雙胍類藥物的主要藥理作用是通過減少肝臟葡萄糖的輸出和改善外周胰島素抵抗來降低血糖。國內(nèi)外糖尿病權(quán)威指南中均推薦二甲雙胍作為2型糖尿病患者控制高血糖的一線用藥和藥物聯(lián)合中的基本用藥。二甲雙胍降糖療效為HbA1c下降1.0%～1.5%，并能減輕體重。

1.1用法用量

二甲雙胍起效的最小推薦劑量為500mg/d，最佳有效劑量為2000mg/d。成人普通片可用的最大劑量為2550mg/d，緩釋劑型推薦最大劑量為2000mg/d。通常每日劑量1500～2000mg，分2～3次服用，進餐時或餐后立即服用。

2磺脲類

磺脲類藥物屬于胰島素促泌劑,主要藥理作用是通過刺激胰島β細胞分泌胰島素,增加體內(nèi)的胰島素水平而降低血糖，磺脲類藥物降糖療效為HbA1c降低1.0%～1.5%。目前我國上市的磺脲類藥物主要有格列本脲、格列齊特、格列吡嗪、格列美脲和格列喹酮。

2.1用法用量

格列本脲:開始2.5mg,一般用量為每日5～10mg,最大用量每日不超過15mg。每日3次,三餐前服。格列齊特:開始用量40～80mg,一日1～2次，維持劑量為每天80～240mg,分2～3次服用;緩釋制劑建議最大日劑量不超過120mg。格列吡嗪:起始劑量一日2.5～5mg,每日劑量超過15mg者,分2～3次餐前服用。最大日劑量不超過30mg;控、緩釋片日最大劑量為20mg。格列美脲:起始劑量為一次1mg,每日1次,于早餐前即刻或首次主餐時服用;最大劑量為每日6mg。格列喹酮:從15～30mg開始,最大日劑量為180mg;日劑量低于30mg時可于早餐前頓服,高于30mg時分3次于三餐前服用。

3格列奈類

格列奈類藥物為非磺脲類胰島素促泌劑，主要通過刺激胰島素的早時相分泌而降低餐后血糖，也有一定的降空腹血糖作用，降糖療效為HbA1c降低0.5%~1.5%。常見品種有瑞格列奈、那格列奈。

3.1用法用量

瑞格列奈：餐前0～30min服藥，起始劑量為0.5mg。最大日劑量不超過16mg。那格列奈：通常每次60～120mg，一日3次，餐前1～15min內(nèi)服用。

4噻唑烷二酮類

主要通過增加靶細胞對胰島素作用的敏感性而降低血糖，降糖療效為HbA1c下降0.7%～1.0%。臨床常用藥物有吡格列酮。

4.1用法用量

鹽酸吡格列酮服藥與進食無關(guān)。初始劑量為每次15mg或30mg，每日1次。最大劑量每次45mg，每日1次。

5α-糖苷酶抑制劑

通過抑制碳水化合物在小腸上部的吸收而降低餐后血糖，適用于以碳水化合物為主要食物成分的餐后血糖升高的患者。降糖療效為HbA1c降低0.5%，并能使體重下降。國內(nèi)上市的α-糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。

5.1用法用量

阿卡波糖：起始50mg一次，一日3次，與第一口飯或前幾口飯一起服用。伏格列波糖：0.2mg一次，一日3次，餐前口服。米格列醇：起始25mg，每日3次，于正餐開始時服用。

6DPP- 4抑制劑

通過抑制二肽基肽酶4而減少GLP-1在體內(nèi)的失活，使內(nèi)源性GLP-1水平升高，以葡萄糖濃度依賴的方式增加胰島素分泌，抑制胰高糖素分泌。目前在國內(nèi)上市的該類藥物有西格列汀、沙格列汀、維格列汀、利格列汀和阿格列汀。降糖療效為降低HbA1c0.4%~0.9%。

6.1用法用量

西格列汀：每次100mg，每日1次。維格列汀：每次50mg，早晚各給藥一次。不推薦使用100mg以上的劑量。阿格列汀：每次25mg，每日1次。沙格列汀：每次5mg，每日1次。利格列汀：每次5mg，每日1次。

7SGLT-2抑制劑

通過抑制腎臟對葡萄糖的重吸收，降低腎糖閾，從而促進尿葡萄糖排泄。我國上市的SGLT-2抑制劑有達格列凈、恩格列凈、卡格列凈和艾托格列凈。降糖療效為降低HbA1c0.5%～1.2%。

7.1用法用量

達格列凈：起始劑量為5mg，每日1次，晨服，不受進食限制，劑量可增加至10mg，每日1次。恩格列凈：10mg，每日1，早晨空腹或者進食后，劑量可增加至25mg。卡格列凈：起始劑量為100mg，每日1次，當天第1餐前服用，最大劑量可增加至300mg，每日1次。艾托格列凈：5mg，每日1次，晨服，與食物或空腹服藥，不得同一天服用兩次。

8葡萄糖激酶激活劑

主要作用于胰島、腸道內(nèi)分泌細胞以及肝臟等葡萄糖儲存與輸出器官中的葡萄糖激酶，可改善T2DM患者血糖穩(wěn)態(tài)失調(diào)。目前我國上市的葡萄糖激酶激活劑有多格列艾汀，是我國自主研發(fā)。2022年12月19日，世界衛(wèi)生組織藥物統(tǒng)計方法學合作中心將多格列艾汀歸為一種新機制的降糖藥物。能夠降低患者的HbA1c水平（相較基線降幅>1%），也能有效降低餐后2h血糖，作用持久穩(wěn)定，可單獨用于T2DM患者的治療。

8.1用法用量

多格列艾汀推薦劑量為75mg，每日2次，早餐前和晚餐前1h內(nèi)服用。

9PPAR全激動劑

過氧化物酶體增殖物激活受體（PPAR）是體內(nèi)調(diào)節(jié)糖脂能量代謝的核受體家族，包括α、γ、δ三個亞型。PPAR是調(diào)節(jié)全身能量代謝的脂質(zhì)傳感器，α、δ、γ三種亞型在人體主要代謝靶器官（肝臟、骨骼肌、脂肪）中的作用是改善胰島素抵抗，調(diào)節(jié)糖脂、能量穩(wěn)態(tài)。全球首個獲批用于治療T2DM的PPAR全激動劑西格列他鈉，能夠顯著降低空腹血糖和餐后2小時血糖水平，降糖療效不劣于西格列汀。

9.1用法用量

西格列他鈉推薦32mg，每日一次，口服，不受進食影響。對于需要加強血糖控制且耐受32mg每日一次的患者，劑量可以增加至48mg每日一次。

高血糖狀態(tài)損傷人體組織、器官，進而致殘乃至危及生命。因此，長期有效的控制血糖能預防和控制病情，可預防或延緩并發(fā)癥的發(fā)生，減少因此導致的死亡。降糖藥物種類繁多，新型降糖藥物也層出不窮；作用機制、用法用量各有不同，需要充分了解各類藥物作用機制和使用范圍才能充分發(fā)揮這些藥物的效果。

提醒：本文僅作為科普知識，不作為具體診療意見。治療需在正規(guī)醫(yī)療機構(gòu)和醫(yī)生指導下進行。如有不妥之處，敬請包涵指正。